فنتانیل چیست؟

فنتانیل با قدرت اثر ضد دردی ۸۰ برابر مرفین، در دهه ۱۹۶۰ به پزشکی به عنوان هوشبر داخل وریدی معرفی شد.کاربرد اصلی آن به عنوان پیش دارو و آرامبخش قبل از بیهوشی در اتاق عمل است.امروزه، فنتانیل ها بطور گسترده ای برای بیهوشی و تسکین درد استفاده می شوند. مدتی است که سواستفاده فنتانیل در برخی کشورها رواج یافته. این دارو تاثیراتی مشابه هروئین حتی مخرب‌تر از آن ایجاد می‌کند.

موارد و مقدار مصرف

الف) قبل از جراحی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.05 میلی‌گرم 60-30 دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی می‌شود.

ب) داروی کمکی در بیهوشی عمومی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.005 میلی‌گرم هر 3-2 دقیقه، بر حسب نیاز، تزریق وریدی می‌شود. مقدار مصرف در بیماران سالخورده و بیمارانی که در معرض خطر کمتری هستند باید کاهش یابد.

پ) ضد درد بعد از جراحی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.05 میلی‌گرم هر 2-1 ساعت، بر حسب نیاز، تزریق عضلانی می‌شود.
کودکان 12-2 ساله: مقدار mg/kg 0.002-0.001 هر 2-1 ساعت، برحسب نیاز، مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر

فنتانیل به‌عنوان یک آگونیست با گیرنده‌های شبه‌تریاک پیوند می‌یابد و بر احساس درد تأثیر می گذارد و از این طریق اثر ضد درد خود را برای دردهای متوسط تا شدید اعمال می‌کند. اثرات این دارو در تضعیف CNS و دستگاه تنفس مانند مرفین است. اثر خواب آور این دارو بسیار کم است و به ندرت موجب آزادسازی هیستامین می‌شود.

عوارض جانبی

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیستهای مخدر شبه‌تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- باید مراقب زمان شروع تضعیف تنفسی بود، که ممکن است به تأخیر افتد. حلالیت زیاد فنتانیل در چربی ممکن است در شدت بروز عوارض جانبی آن مؤثر باشد.

2- وضعیت ضربان قلب بیمار پیگیری شود. فنتانیل ممکن است موجب برادیکاردی شود. مصرف یک داروی ضد کولینرژیک (مانند آنتروپین یا گلیکوپیرولات) ممکن است این اثر را به حداقل برساند.

3- مصرف مقادیر زیاد فنتانیل ممکن است موجب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با مصرف نالوکسون از بین برد.

4- بسیاری از پزشکان متخصص بیهوشی فنتانیل را از راه اطراف سخت شامه‌ای یا تزریق به درون غلاف طناب نخاعی، به‌عنوان یک داروی کمکی مؤثر در بیهوشی اطراف سخت‌شامه‌ای مصرف می‌کنند.

مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده معمولاً مقادیر کمتر این دارو تجویز می‌شود، زیرا این بیماران ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساس تر باشند.

مصرف در کودکان: بی‌ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: فنتانیل در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.

تداخل دارویی

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

فنتانیل غلظتهای پلاسمایی آمیلاز و لیپاز را افزایش می‌دهد.

مکانیسم اثر

فارماکوکینتیک

جذب: شروع اثر دارو بعد از تزریق وریدی سریع است. حداکثر غلظت دارو طی 15-5 دقیقه و حداکثر اثر ضد درد آن طی 0.5 ساعت حاصل می‌شود. طول مدت اثر دارو 2-1 ساعت است.

پخش: انتشار مجدد دارو، دلیل اصلی کوتاه بودن مدت اثر ضددرد فنتانیل شناخته شده است.

متابولیسم: فنتانیل در کبد متابولیزه می‌شود.

دفع: به صورت داروی تغییرنیافته و متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی

مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS (داروهای ضد درد مخدر، بیهوش‌کننده عمومی، ضد هیستامین، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپین ها و داروهای خواب‌آور – تسکین‌بخش، ضد افسردگی سه حلقه‌ای، فرآورده‌های حاوی الکل و داروهای شل‌کننده عضلانی) اثرات مضعف CNS و دستگاه تنفس، تسکین بخش و کاهنده فشارخون فنتانیل را تشدید می‌کند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است اثر مضعف CNS و دستگاه تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهت‌یابی یا حملات تشنجی شود. بنابراین، در این موارد مقدار فنتانیل باید تا یک سوم تا یک چهارم مقدار معمول کاهش یابد. مصرف همزمان فنتانیل با داروهای دیگری که به طور گسترده در کبد متابولیزه می‌شوند (ریفامپین، فنی‌توئین، دیگوکسین) ممکن است موجب تجمع دارو و تشدید اثرات آن شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد کولینرژیک ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.

در صورت بروز وابستگی جسمی بیمار به فنتانیل، مصرف یک آنتاگونیست مخدر ممکن است موجب بروز نشانه‌های سندرم حاد قطع مصرف دارو شود.

مصرف همزمان با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است موجب کاهش شدید فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.

مصرف همزمان مقادیر زیاد فنتانیل با دیازپام ممکن است موجب کاهش فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.

مصرف فنتانیل به‌عنوان داروی کمکی در بیهوشی، مانند بیهوشی نخاعی و بعضی از بیهوشی های اطراف سخت‌شامه‌ای، ممکن است با مسدود کردن اعصاب بین دنده‌ای، موجب اختلال تنفسی شود.

مصرف همزمان فنتانیل با دروپریدول ممکن است موجب بروز کمی فشار خون و کاهش فشار شریان ریوی شود.

عوارض جانبی

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیستهای مخدر شبه‌تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- باید مراقب زمان شروع تضعیف تنفسی بود، که ممکن است به تأخیر افتد. حلالیت زیاد فنتانیل در چربی ممکن است در شدت بروز عوارض جانبی آن مؤثر باشد.

2- وضعیت ضربان قلب بیمار پیگیری شود. فنتانیل ممکن است موجب برادیکاردی شود. مصرف یک داروی ضد کولینرژیک (مانند آنتروپین یا گلیکوپیرولات) ممکن است این اثر را به حداقل برساند.

3- مصرف مقادیر زیاد فنتانیل ممکن است موجب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با مصرف نالوکسون از بین برد.

4- بسیاری از پزشکان متخصص بیهوشی فنتانیل را از راه اطراف سخت شامه‌ای یا تزریق به درون غلاف طناب نخاعی، به‌عنوان یک داروی کمکی مؤثر در بیهوشی اطراف سخت‌شامه‌ای مصرف می‌کنند.

مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده معمولاً مقادیر کمتر این دارو تجویز می‌شود، زیرا این بیماران ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساس تر باشند.

مصرف در کودکان: بی‌ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: فنتانیل در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: ضعف CNS، کاهش فعالیت دستگاه تنفس، میوز (مردمک ته‌سنجاقی)، کمی فشارخون، برادیکاردی، کمی دمای بدن، شوک، آپنه، ایست.

قلبی- ریوی: کلاپس دستگاه گردش خون، ادم ریوی و تشنجات.

درمان: ابتدا باید از طریق باز نگهداشتن راه های تنفسی و در صورت لزوم، تهویه مصنوعی، مبادله گازها در دستگاه تنفس را برقرار ساخت. با مصرف یک آنتاگونیست مخدر (نالوکسون) می‌توان کاهش فعالیت دستگاه تنفس را خنثی نمود (از آنجایی که طول

مدت اثر فنتانیل طولانی‌تر از نالوکسون است، تکرار مصرف نالوکسون ضروری است). تنها در صورت کاهش شدید فعالیت دستگاه تنفسی و دستگاه قلبی – عروقی، باید از نالوکسون استفاده شود. علائم حیاتی بیمار باید به دقت تحت مراقبت قرار گیرند.

امکان درمان حمایتی و علامتی را باید فراهم کرد (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل الکترولیتها و مایعات). پارامترهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی و وضعیت نورولوژیک بیمار به دقت پیگیری شود.

اشکال دارویی

اشکال دارویی:
Injection: 50 mcg/ml, 1ml, 50 mcg/ml, 2ml, 50 mcg/ml, 5ml, 50 mcg/ml, 10ml

اطلاعات دیگر

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مخدر شبه تریاک.

طبقه‌بندی درمانی: ضد درد، کمک بیهوشی، بی حسی موضعی.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B (با مصرف مقادیر زیاد یا مصرف طولانی مدت در زمان ترم رده C)

نام‌های تجاری: Drugesic Matrix, Fentanyl Hexal, Fentanyl Mylan

عوارض جانبی اعصاب مرکزی: رخوت، خواب‌آلودگی، اختلال در اعضای حسی (clouded sensorium)، احساس سرخوشی کاذب، بی‌خوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، تشنجات، احساس ناراحتی و نارضایتی از خود، میوز، حملات تشنجی، سرگیجه.

قلبی – عروقی: تاکیکاردی، برادیکاردی، طپش قلب، سفتی دیواره قفسه سینه، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، سنکوپ، خیز، شوک، ایست قلبی- ریوی.

پوست: بر افروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد محل تزریق، تعریق بیش از حد.

دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی‌اشتهایی، ‌اسپاسم مجاری صفراوی (کولیک)، انسداد فلجی روده، تهوع، استفراغ، یبوست.

ادراری – تناسلی: احتباس ادرار یا اختلال در ادرار کردن، کاهش میل جنسی.

سایر عوارض: آپنه، کاهش فعالیت دستگاه تنفسی، سفتی عضلات اسکلتی (مخصوصاً دیواره قفسه سینه) تاری دید.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، حملات تشنجی یا آریتمی قلبی خطرناک، باید مصرف دارو قطع شود.