فنتانیل چیست؟

فنتانیل با قدرت اثر ضد دردی ۸۰ برابر مرفین، در دهه ۱۹۶۰ به پزشکی به عنوان هوشبر داخل وریدی معرفی شد.کاربرد اصلی آن به عنوان پیش دارو و آرامبخش قبل از بیهوشی در اتاق عمل است.امروزه، فنتانیل ها بطور گسترده ای برای بیهوشی و تسکین درد استفاده می شوند. مدتی است که سواستفاده فنتانیل در برخی کشورها رواج یافته. این دارو تاثیراتی مشابه هروئین حتی مخرب‌تر از آن ایجاد می‌کند.

موارد و مقدار مصرف

الف) قبل از جراحی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.05 میلی‌گرم 60-30 دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی می‌شود.

ب) داروی كمكی در بیهوشی عمومی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.005 میلی‌گرم هر 3-2 دقیقه، بر حسب نیاز، تزریق وریدی می‌شود. مقدار مصرف در بیماران سالخورده و بیمارانی كه در معرض خطر كمتری هستند باید كاهش یابد.

پ) ضد درد بعد از جراحی.

بزرگسالان: مقدار 0.1-0.05 میلی‌گرم هر 2-1 ساعت، بر حسب نیاز، تزریق عضلانی می‌شود.
كودكان 12-2 ساله: مقدار mg/kg 0.002-0.001 هر 2-1 ساعت، برحسب نیاز، مصرف می‌شود.

مكانیسم اثر

فنتانیل به‌عنوان یك آگونیست با گیرنده‌های شبه‌تریاك پیوند می‌یابد و بر احساس درد تأثیر می گذارد و از این طریق اثر ضد درد خود را برای دردهای متوسط تا شدید اعمال می‌كند. اثرات این دارو در تضعیف CNS و دستگاه تنفس مانند مرفین است. اثر خواب آور این دارو بسیار كم است و به ندرت موجب آزادسازی هیستامین می‌شود.

عوارض جانبی

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیستهای مخدر شبه‌تریاك، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- باید مراقب زمان شروع تضعیف تنفسی بود، كه ممكن است به تأخیر افتد. حلالیت زیاد فنتانیل در چربی ممكن است در شدت بروز عوارض جانبی آن مؤثر باشد.

2- وضعیت ضربان قلب بیمار پیگیری شود. فنتانیل ممكن است موجب برادیكاردی شود. مصرف یك داروی ضد كولینرژیك (مانند آنتروپین یا گلیكوپیرولات) ممكن است این اثر را به حداقل برساند.

3- مصرف مقادیر زیاد فنتانیل ممكن است موجب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با مصرف نالوكسون از بین برد.

4- بسیاری از پزشكان متخصص بیهوشی فنتانیل را از راه اطراف سخت شامه‌ای یا تزریق به درون غلاف طناب نخاعی، به‌عنوان یك داروی كمكی مؤثر در بیهوشی اطراف سخت‌شامه‌ای مصرف می‌كنند.

مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده معمولاً مقادیر كمتر این دارو تجویز می‌شود، زیرا این بیماران ممكن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساس تر باشند.

مصرف در كودكان: بی‌ضرری مصرف این دارو در كودكان كوچكتر از دو سال ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: فنتانیل در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.

تداخل دارویی

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

فنتانیل غلظتهای پلاسمایی آمیلاز و لیپاز را افزایش می‌دهد.

مکانیسم اثر

فارماكوكینتیك

جذب: شروع اثر دارو بعد از تزریق وریدی سریع است. حداكثر غلظت دارو طی 15-5 دقیقه و حداكثر اثر ضد درد آن طی 0.5 ساعت حاصل می‌شود. طول مدت اثر دارو 2-1 ساعت است.

پخش: انتشار مجدد دارو، دلیل اصلی كوتاه بودن مدت اثر ضددرد فنتانیل شناخته شده است.

متابولیسم: فنتانیل در كبد متابولیزه می‌شود.

دفع: به صورت داروی تغییرنیافته و متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی

مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS (داروهای ضد درد مخدر، بیهوش‌كننده عمومی، ضد هیستامین، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپین ها و داروهای خواب‌آور – تسكین‌بخش، ضد افسردگی سه حلقه‌ای، فرآورده‌های حاوی الكل و داروهای شل‌كننده عضلانی) اثرات مضعف CNS و دستگاه تنفس، تسكین بخش و كاهنده فشارخون فنتانیل را تشدید می‌كند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممكن است اثر مضعف CNS و دستگاه تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهت‌یابی یا حملات تشنجی شود. بنابراین، در این موارد مقدار فنتانیل باید تا یك سوم تا یك چهارم مقدار معمول كاهش یابد. مصرف همزمان فنتانیل با داروهای دیگری كه به طور گسترده در كبد متابولیزه می‌شوند (ریفامپین، فنی‌توئین، دیگوكسین) ممكن است موجب تجمع دارو و تشدید اثرات آن شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد كولینرژیك ممكن است موجب انسداد فلجی روده شود.

در صورت بروز وابستگی جسمی بیمار به فنتانیل، مصرف یك آنتاگونیست مخدر ممكن است موجب بروز نشانه‌های سندرم حاد قطع مصرف دارو شود.

مصرف همزمان با داروهای بیهوش كننده عمومی ممكن است موجب كاهش شدید فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.

مصرف همزمان مقادیر زیاد فنتانیل با دیازپام ممکن است موجب کاهش فعالیت دستگاه قلبی- عروقی شود.

مصرف فنتانیل به‌عنوان داروی كمكی در بیهوشی، مانند بیهوشی نخاعی و بعضی از بیهوشی های اطراف سخت‌شامه‌ای، ممكن است با مسدود كردن اعصاب بین دنده‌ای، موجب اختلال تنفسی شود.

مصرف همزمان فنتانیل با دروپریدول ممكن است موجب بروز كمی فشار خون و كاهش فشار شریان ریوی شود.

عوارض جانبی

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آگونیستهای مخدر شبه‌تریاك، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:

1- باید مراقب زمان شروع تضعیف تنفسی بود، كه ممكن است به تأخیر افتد. حلالیت زیاد فنتانیل در چربی ممكن است در شدت بروز عوارض جانبی آن مؤثر باشد.

2- وضعیت ضربان قلب بیمار پیگیری شود. فنتانیل ممكن است موجب برادیكاردی شود. مصرف یك داروی ضد كولینرژیك (مانند آنتروپین یا گلیكوپیرولات) ممكن است این اثر را به حداقل برساند.

3- مصرف مقادیر زیاد فنتانیل ممكن است موجب سفتی عضلات شود. این اثر را می‌توان با مصرف نالوكسون از بین برد.

4- بسیاری از پزشكان متخصص بیهوشی فنتانیل را از راه اطراف سخت شامه‌ای یا تزریق به درون غلاف طناب نخاعی، به‌عنوان یك داروی كمكی مؤثر در بیهوشی اطراف سخت‌شامه‌ای مصرف می‌كنند.

مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده معمولاً مقادیر كمتر این دارو تجویز می‌شود، زیرا این بیماران ممكن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساس تر باشند.

مصرف در كودكان: بی‌ضرری مصرف این دارو در كودكان كوچكتر از دو سال ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: فنتانیل در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در مادران شیرده، باید با احتیاط همراه باشد.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: ضعف CNS، كاهش فعالیت دستگاه تنفس، میوز (مردمك ته‌سنجاقی)، كمی فشارخون، برادیكاردی، كمی دمای بدن، شوك، آپنه، ایست.

قلبی- ریوی: كلاپس دستگاه گردش خون، ادم ریوی و تشنجات.

درمان: ابتدا باید از طریق باز نگهداشتن راه های تنفسی و در صورت لزوم، تهویه مصنوعی، مبادله گازها در دستگاه تنفس را برقرار ساخت. با مصرف یك آنتاگونیست مخدر (نالوكسون) می‌توان كاهش فعالیت دستگاه تنفس را خنثی نمود (از آنجایی كه طول

مدت اثر فنتانیل طولانی‌تر از نالوكسون است، تكرار مصرف نالوكسون ضروری است). تنها در صورت كاهش شدید فعالیت دستگاه تنفسی و دستگاه قلبی – عروقی، باید از نالوكسون استفاده شود. علائم حیاتی بیمار باید به دقت تحت مراقبت قرار گیرند.

امكان درمان حمایتی و علامتی را باید فراهم كرد (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل الكترولیتها و مایعات). پارامترهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی و وضعیت نورولوژیك بیمار به دقت پیگیری شود.

اشكال دارویی

اشكال دارویی:
Injection: 50 mcg/ml, 1ml, 50 mcg/ml, 2ml, 50 mcg/ml, 5ml, 50 mcg/ml, 10ml

اطلاعات دیگر

طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مخدر شبه تریاك.

طبقه‌بندی درمانی: ضد درد، كمك بیهوشی، بی حسی موضعی.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B (با مصرف مقادیر زیاد یا مصرف طولانی مدت در زمان ترم رده C)

نام‌های تجاری: Drugesic Matrix, Fentanyl Hexal, Fentanyl Mylan

عوارض جانبی اعصاب مركزی: رخوت، خواب‌آلودگی، اختلال در اعضای حسی (clouded sensorium)، احساس سرخوشی كاذب، بی‌خوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، تشنجات، احساس ناراحتی و نارضایتی از خود، میوز، حملات تشنجی، سرگیجه.

قلبی – عروقی: تاكیكاردی، برادیكاردی، طپش قلب، سفتی دیواره قفسه سینه، زیادی فشارخون، كمی فشارخون، سنكوپ، خیز، شوك، ایست قلبی- ریوی.

پوست: بر افروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد محل تزریق، تعریق بیش از حد.

دستگاه گوارش: خشكی دهان، بی‌اشتهایی، ‌اسپاسم مجاری صفراوی (كولیك)، انسداد فلجی روده، تهوع، استفراغ، یبوست.

ادراری – تناسلی: احتباس ادرار یا اختلال در ادرار كردن، كاهش میل جنسی.

سایر عوارض: آپنه، كاهش فعالیت دستگاه تنفسی، سفتی عضلات اسكلتی (مخصوصاً دیواره قفسه سینه) تاری دید.

توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، حملات تشنجی یا آریتمی قلبی خطرناك، باید مصرف دارو قطع شود.